SÜKSINILKOLIN: YAPISI, EYLEMI VE NE IÇIN OLDUĞU - KIMYA - 2025

Süksinilkolin veya Süksametonyum klorür spesifik olarak, farmakolojik etkinliğe sahip olan bir kuaterner amin bir organik bileşiktir. Moleküler formülü C ₁₄ H ₃₀ N ₂ O ₄ ⁺ ₂ olan bir katıdır . İki değerlikli pozitif yüke sahip olduğu için klorür, bromür veya iyodür anyonları ile organik tuzlar oluşturur.

Süksinilkolin, nöromüsküler kavşağın veya uç plakanın postsinaptik membranındaki nikotinik asetilkolin reseptörlerine bağlanarak depolarizasyonuna, tıkanmasına ve gevşek kas gevşemesine neden olan bir ilaçtır. Bunun nedeni, onunla asetilkolin arasındaki büyük yapısal benzerliktir.

Kimyasal yapı

Üstteki resim süksinilkolinin yapısını göstermektedir. Pozitif yükler iki nitrojen atomunda bulunur ve bu nedenle elektrostatik etkileşimler yoluyla Cl ^- iyonlarıyla çevrelenir .

Tüm basit bağlantılarının dönüşlerinin sahip olduğu birçok uzamsal olasılık nedeniyle yapısı çok esnektir. Aynı şekilde, bir simetri düzlemi sunar; sağ tarafı solun yansımasıdır.

Yapısal olarak süksinilkolin, iki asetilkolin molekülünün birleşimi olarak düşünülebilir. Bu, her iki tarafının söz konusu bileşik ile karşılaştırılmasıyla doğrulanabilir.

Etki mekanizması (suksametonyum)

Asetilkolin, bitiş plakasında komşu kas hücrelerine hareket edebilen, Na ⁺ girişine izin veren ve eşik membran potansiyeline ulaşan bir depolarizasyona neden olur .

Bu, kasılmalarını başlatan iskelet kası hücrelerinde aksiyon potansiyellerinin üretilmesine yol açar.

Asetilkolinin reseptörleri ile etkileşimi kısa sürelidir çünkü asetilkolinesteraz enzimi tarafından hızla hidrolize edilir.

Öte yandan süksinilkolin, belirtilen enzimin etkisine karşı daha az hassastır, bu nedenle nikotinik asetilkolin reseptörüne bundan daha uzun bir süre bağlı kalarak depolarizasyonun uzamasına neden olur.

Bu gerçek, başlangıçta fasikülasyon olarak bilinen bir grup iskelet kası lifinin asenkron kasılmasını üretir. Bu kısa sürelidir, özellikle toraks ve karında görülür.

Daha sonra, nöromüsküler bağlantı veya uç plaka bloke edilir, bunun sonucunda Na ⁺ kanallarının inaktivasyonu ve nihayetinde iskelet kası hücrelerinin kasılamaması.

Nikotinik reseptör

Nöromüsküler kavşağın postsinaptik zarının nikotinik asetilkolin reseptörü beş alt birimden oluşur: 2α ₁ , 1β ₁ , 1δ, 1ε.

Süksinilkolin sadece bu reseptör ile etkileşime girer ve ganglion hücreleri (α ₃ , β ₄ ) ve presinaptik sinir terminalleri (α ₃ , β ₂ ) üzerindeki asetilkolin reseptörlerine bağlanmaz .

Nöromüsküler bileşkenin postsinaptik terminalindeki asetilkolin reseptörleri, Na ⁺ kanalları olarak hizmet ettikleri için ikili bir işleve sahiptir .

Asetilkolin, α alt birimlerine bağlandığında, Na ^{+ girişine} ve K ⁺ çıkışına izin veren bir kanalın açılmasına neden olan konformasyonel değişiklikler meydana gelir .

Süksinilkolinin etkilerinin çok azı, merkezi sinir sisteminde bulunan asetilkolin reseptörleri ile etkileşime girmemesi ile açıklanan, merkezi sinir sistemi ile olası bir etkileşime atfedilmiştir.

Süksinilkolinin kardiyovasküler etkileri, gangliyonik tıkanmaya atfedilmez. Bunlar muhtemelen bradikardi ile ortaya çıkan vagal gangliyonun art arda uyarılması ve hipertansiyon ve taşikardi ile ifade edilen sempatik ganglionların uyarılmasından kaynaklanmaktadır.

İskelet kası sarkık felci, süksinilkolin enjekte edildikten 30 ila 60 saniye sonra başlar ve 1-2 dakika sonra 5 dakika süren maksimum aktiviteye ulaşır.

Bu ne için?

- Pek çok cerrahi operasyonda anesteziye ek olarak görev yapar. Süksinilkolinin belki de en yaygın kullanımı endotrakeal entübasyondur, bu nedenle cerrahi bir prosedür sırasında hastanın yeterli havalandırılmasına izin verir.

- Nöromüsküler bloke edici ajanlar, iskelet kasının, özellikle karın duvarının gevşemesine neden olarak cerrahi anesteziye yardımcı olarak görev yapar ve cerrahi müdahaleyi kolaylaştırır.

- Ortopedik prosedürlerde, çıkıkların ve kırıkların düzeltilmesinde kas gevşemesi değerlidir. Ayrıca genel anestezi ile birlikte laringoskopi, bronkoskopi ve özofagoskopiyi kolaylaştırmak için kullanılmıştır.

- Elektrokonvülsiyonlara maruz kalan psikiyatri hastalarının belirtilerini hafifletmek için ve ayrıca toksik ilaç reaksiyonlarıyla ilişkili inatçı nöbetleri olan hastaların tedavisinde kullanılmaktadır.

- Süksinilkolinin kullanıldığı cerrahi müdahaleler arasında, ilacın göz kesiği oluşturmadan 6 dakika önce verildiği açık kalp ameliyatı ve göz içi ameliyatı öne çıkmaktadır.

Özel durumlar

- Süksinilkolinin etkisine dirençli hasta grubu arasında hiperlipidemi, obezite, diyabet, sedef hastalığı, bronşiyal astım ve alkolizm olan hastalar bulunmaktadır.

- Aynı şekilde, nöromüsküler bağlantılarda postsinaptik asetilkolin reseptörlerinin yıkımının gözlendiği bir durum olan miyastenia gravis hastaları, terapötik etkisinin ortaya çıkması için daha yüksek dozlarda süksinilkolin gerektirir.

Yan etkiler

- Ameliyat sonrası ağrı, boyun, omuz, yan ve sırt kaslarında düzenli olarak ortaya çıkar.

- Ağır yanıkları olan hastalarda süksinilkolin kullanımından kaçınılmalıdır. Bunun nedeni, K artış olgusuna bağlıdır ⁺ çıkışı , Na ile ⁺ ve K ⁺ kanal asetilkolin reseptörlerine bağlanan ilaç sırasında meydana gelir, yani K plazma konsantrasyonunu artırır ⁺ . Sonuç olarak, kalp durmasına neden olabilir.

- Kan basıncında düşüş, tükürük salgısında artış, deri döküntüsü görünümü, geçici oküler hipertansiyon ve ayrıca kabızlık görülebilir.

- Yan etkiler olarak hiperkalsemi, hipertermi, apne ve artmış histamin salınımı da göze çarpmaktadır.

- Benzer şekilde digoksin veya başka bir dijital glikozid ile tedavi edilen konjestif kalp yetmezliği olan hastalarda süksinilkolin kullanımından kaçınılmalıdır.

Referanslar

1. Vikipedi. (2018). Suxamethonium klorür. 29 Nisan 2018'de en.wikipedia.org adresinden erişildi.
2. Pubchem. (2018). Süksinilkolin. 29 Nisan 2018'de, pubchem.ncbi.nlm.nih.gov adresinden alındı
3. Jeevendra Martyn, Marcel E. Durieux; Süksinilkolin. (2006). Eski Bir İlacın Etki Mekanizmalarına Yeni Bakışlar. Anesteziyoloji; 104 (4): 633-634.
4. Süksinilkolin (suksametonyum). Librosdeanestesia.com'dan 29 Nisan 2018'de alındı
5. Ulusal Tıp Bilimleri Bilgi Merkezi. (2018). Süksinilkolin. 29 Nisan 2018'de fnmedicamentos.sld.cu adresinden alındı
6. Ammundsen, HB, Sorensen, MK ve Gätke, MR (2015) Süksinilkolin direnci. İngiliz J. Anaestehesia. 115 (6, 1): 818-821.
7. Goodman, A., Goodman, LS ve Gilman, A. (1980) Terapötiklerin Farmakoloji Temeli. 6 ^ta Uzm. Düzenle. MacMillan Publishing Co. Inc.
8. Ganong, WF (2004) Medical Physiology. 19. ferman. Editoryal El Kılavuzu Moderno.
9. Mark Oniffrey. (19 Ocak 2017). Süksinilkolin. 29 Nisan 2018'de commons.wikimedia.org adresinden alındı.