CEPHALOTHIN: NE IÇIN, ETKI MEKANIZMASI, DOZ - İLAÇ - 2025

Cefalotina , etkisi penisilinlerin benzerdir sefalosporin, bir antibakteriyel. Baskın etki spektrumu gram pozitif ve bazı gram negatif bakteriler üzerinedir. 1964 yılında piyasaya sürülen ilk sefalosporindir.

Sefalosporinler, geçen yüzyılın ortalarında geliştirilen bir grup antibiyotiktir. Adı, bakterisidal özelliklere sahip bir bileşiğin elde edildiği bir mantar -Cephalosporium acremonium- adından gelmektedir. 1948'de meydana gelen bu keşif, yeni bir antimikrobiyal sınıfının geliştirilmesinin başlangıç ​​noktasıydı.

Kaynak: pxhere.com

Sefalosporin antibiyotikleri, bakterisidal etki spektrumlarındaki değişikliklere göre zamanla gelişti. Bu değişiklik, birinci nesile ait sefalotin olmak üzere beş kuşakta sınıflandırılmasına izin verdi.

Diğer 1. kuşak sefalosporinler gibi antibiyotiğin bakterisidal aktivitesi gram pozitif mikroplar üzerindedir. Bununla birlikte, bazı gram-negatif bakteriler de kullanımına karşı hassastır.

Sefalotin uygulaması, hem intravenöz hem de intramüsküler olmak üzere yalnızca parenteraldir. Bununla birlikte, ağrı dahil ilacın lokal etkileri nedeniyle kas içi uygulama nadirdir.

İntravenöz olarak antibiyotik, terapötik seviyelere hızlı bir şekilde ulaşır ve yüksek oranda proteine ​​bağlanır. Yarı ömrü nispeten kısadır, 45 dakika ile bir saat arasındadır. Kan-beyin bariyerini geçmediği için sinir sistemi dışındaki her dokuya kolaylıkla yayılabilir. Karaciğerde% 30'dan biraz fazlası inaktive olur ve atılımı idrarla olur.

Cephalothin, uygun fiyatlı, etkili, güvenli ve çok iyi tolere edilen bir ilaçtır. Şu anda ilaç, birçok ülkede hassas mikropların neden olduğu enfeksiyonları tedavi etmek için kullanılmaktadır. Amerika Birleşik Devletleri'nde FDA, daha etkili sefalosporinlerin varlığı nedeniyle sefalotin kullanımını durdurdu.

Bu ne için?

Sefalotinin faydası, sahip olduğu bakterisidal etki spektrumuna dayanmaktadır. Bakterisidal spektrum terimi, farklı bakteri gruplarının bir antibiyotiğe duyarlılığını ifade eder. 1. nesil bir sefalosporin durumunda, etkisi gram pozitif ve bazı gram negatif bakteriler üzerindedir.

Sefalosporinler, benzer bir etkiye sahip ancak daha üstün bir etki spektrumuna sahip olan penisilin kullanımına alternatif olarak geliştirilmiştir.

Hassas bakteriler

Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus epidermidis ve S. auereus gibi Gram-pozitif bakteriler. Aynı zamanda gram negatif bakteriler Klebsiella sp, Proteus mirabilis ve Escherichia coli'ye karşı da etkiye sahiptir. Shigella sp tarafından enfeksiyon durumunda kullanılması mümkündür. ve Salmonella sp.

Haemophilus influenza üzerindeki etki sınırlıdır ve başka bir antibiyotikle ilişki kurulmasını gerektirir. Enterokoklar, sefalotin dahil hemen hemen tüm sefalosporinlere dirençlidir.

Klinik kullanımlar

Antibiyotiğe karşı bakteriyel duyarlılık, bu bakterilerin katıldığı enfeksiyonlarda kullanılmasına izin verir. Hem yüzeysel hem de derin enfeksiyonların tedavisi yaygındır. Ayrıca sefalotinin dağılım özellikleri onu yumuşak dokularda olduğu kadar kemiklerde ve eklemlerde de faydalı kılar.

Sefalotinin yaygın olarak kullanıldığı enfeksiyonlar şunlardır:

- Piyodermatit veya cilt enfeksiyonları. Yaygın cilt mikropları, belirli koşullar altında yumuşak doku enfeksiyonuna neden olabilir. İlgili mikroplar Staphylococcus aureus veya Streptococcus epidermidis'tir.

- Yanıklara bağlı deri enfeksiyonları. Deri yanıkları koruyucu bariyerin kaybolmasına ve derin düzlemlerin açığa çıkmasına neden olur. Bu yaralanmaların bir sonucu, hem dermise hem de deri altı dokusuna ve hatta kasta bakteriyel istila ve enfeksiyondur.

- Otitis eksterna ve medya. Dış kulak iltihabının etken maddelerinden biri Staphylococcus aureus'tur. Streptococcus pneumoniae, Grup A Streptococcus ve Haemophillus influenzae gibi bakteriler orta kulak iltihabına neden olabilir.

- Farenjit ve diğer üst solunum yolu enfeksiyonları, özellikle Streptococcus pyogenes'in neden olduğu enfeksiyonlar.

- Streptococcus pneumoniae gibi hassas mikropların neden olduğu pnömoni.

- Bakteriyel endokardit. Enfeksiyonun metisiline duyarlı Streptococcus viridans veya Staphylococcus'a bağlı olduğu durumlarda.

Escherichia coli'nin neden olduğu idrar yolu enfeksiyonları.

- Akut kolesistit. Safra kesesinin taşlı veya taşsız iltihaplanması bakteriyel enfeksiyona yol açabilir.

- Osteomiyelit.

- Septik artrit.

- Septisemi.

Ek olarak, ameliyatlardan önce enfeksiyonun önlenmesi için bir seçenek olarak sefalotin kullanılır.

Hareket mekanizması

Sefalosporinler, aktivitesi bakterilerin hücre duvarının sentezini engelleyen β-laktam antibiyotiklerdir. Bu, koruyucu bariyerin sentezi için gerekli olan transpeptidaz enzimlerinin inhibisyonundan kaynaklanmaktadır. Sonuç olarak bakteri ölümü gerçekleşir.

Bakteriyel hücre duvarı, peptidoglikanlar adı verilen bir karbonhidratla ilişkili protein moleküllerinden oluşur. Bu moleküller, bakteri hücre zarına stabilite ve direnç vererek büyümesine ve çoğalmasına izin verir.

Transpeptidazlar, peptidoglikanın sentezinden sorumlu enzimlerdir. Bu enzimler penisilin bağlayıcı proteinler (PFP'ler) olarak adlandırılır çünkü-laktam antibiyotik molekülleri yapılarına bağlanabilir.

Sefalotin gibi antibiyotiklerin etkisi, sentetik işlevlerini yerine getirmelerini önlemek için PFP'lere bağlanmayı gerektirir. Sonuç olarak peptidoglikanlar, transpeptidazların inhibisyonundan dolayı bakteriyel hücre duvarına bağlanamayacaktır.

Konfigürasyon kaybı, artan geçirgenlik ve hücre duvarı lezyonları sonuçta bakterilerin ölümüne - parçalanmasına - yol açar.

Yetişkin ve pediatrik dozaj

Antibiyotiklerin, özellikle sefalosporinlerin etkinliği, yeterli konsantrasyonlarda plazmada kalıcılıklarına bağlıdır. Ağırlık temelinde hesaplanan doz ve dozlar arasındaki aralık, belirli bir bakteriye karşı antimikrobiyal etkiyi garanti eder.

Cephalothin, liyofilize toz içeren ampullerde sunulur. Uygulama, sulandırıldıktan ve seyreltildikten sonra parenteral, tercihen intravenöz olarak yapılır.

Yetişkinler

Enfeksiyonun ciddiyetine bağlı olarak yetişkinlerde günlük doz 75 ile 150 mg / kg / gün arasında değişir. Genellikle 1 ila 2 gram intravenöz olarak 4, 6 veya 8 saatlik aralıklarla günde 12 gramı geçmeyecek şekilde verilebilir. Bu dozlama şeması, enfeksiyonla savaşmak için plazmada terapötik dozların korunmasını sağlar.

Osteomiyelit veya sepsis gibi ciddi enfeksiyonlar için, maksimum dozun kısa bir doz aralığında kullanılması düşünülmektedir.

Karaciğer seviyesinde, sefalotinin yaklaşık% 35'i azaltılmış aktiviteye sahip bir metabolite dönüşür. Antibiyotiğin% 65 ila% 70'i idrarla atılır, bu da böbrek yetmezliği vakalarında doz ayarlaması anlamına gelir. Dakikada mililitre olarak ifade edilen glomerüler filtrasyon hızını hesaba katan doz:

- 30 ile 50 ml / dk arasında 6 saatte bir 1 gram kullanılır.

- 10 ile 30 ml / dk arası, 8 saatte bir 1 gram.

- 10 ml / dk'dan az, 12 saatte bir 1 gram veya 6 saatte bir 500 mg

- Hemodiyaliz ve periton diyalizi vakalarında, doz azaltımı% 20 ile% 50 arasında olacaktır.

pediatrik

Yenidoğanlarda ve küçük bebeklerde böbrek sisteminin olgunlaşmamış olması nedeniyle, uygulanmasında dikkatli olunmalıdır. 8 saatten az olmamak üzere 50 mg / kg / gün sefalotin dozu güvenle kullanılabilir.

Bebeklerde, okul öncesi ve okul çağındaki çocuklarda, etkili doz 6 ila 8 saatlik aralıklarla 80 ila 160 mg / kg / gün arasında değişir.

Yan etkiler

Güvenli ve iyi tolere edilen bir ilaç olmasına rağmen, sefalotin kullanımı ile nadiren bazı reaksiyonlar gözlemlemek mümkündür.

böbrek

Sefalotin kullanımından böbrek etkilerini tetikleyen üç faktör vardır:

- Amikasin gibi nefrotoksik ilaçların eşzamanlı kullanımı.

- Antibiyotik kullanımı ile ağırlaştırılabilen önceden var olan böbrek yetmezliği.

- Aşırı duyarlılık reaksiyonu, bağışıklık komplekslerinin birikmesine ve böbrek yetmezliğine neden olabilir.

Uygun uygulama ile ve ilaca aşırı duyarlılığın yokluğunda, sefalotin böbrek fonksiyonunu nadiren etkiler.

Alerjik veya aşırı duyarlılık reaksiyonları

Nadirdirler ve sefalotin alan hastaların% 10-15'inde görülebilirler. Hem cilt reaksiyonlarını hem de solunum semptomlarını içerirler. Sistemik etkiler periferik vazodilatasyona ve şoka neden olabilir.

Aşırı duyarlılığa, ilaca daha önce maruz kalmaya bağlı olarak bir hapten-antikor reaksiyonu aracılık eder.

Reaksiyonlar deri döküntüsü, lokal veya genel döküntü ve kaşıntı olabilir. Burun tıkanıklığı, burun akıntısı, hapşırma ve bronşiyal aşırı duyarlılık en sık görülen solunum semptomlarıdır. Ağır vakalarda anjiyoödem, glotis ödemi ve anafilaktik şok mümkündür.

Nadiren de olsa, aşırı duyarlılık bağışıklık ile ilişkili böbrek yetmezliğine neden olabilir.

Sindirim sistemi

İyi tolere edilen bir ilaç olmasına rağmen mide bulantısı, kusma ve ilaç ishali gibi gastrointestinal etkiler gözlemlemek mümkündür. Psödomembranöz kolit, Clostridium difficile'nin bağırsak bakteri florasındaki bir azalmanın neden olduğu replikasyonundan kaynaklanır.

Hematolojik

Hematolojik yan etkiler çok nadirdir ve hemolitik anemi, azalmış trombositler veya tüm kan hücrelerinde bir azalma - pansitopeni - mekanizması henüz netleşmemiş olabilir.

Karaciğer

Sefalotinin karaciğer seviyesindeki etkisi nadirdir ve bilirubin ve karaciğer enzimlerinde geçici bir artışı içerir.

Gergin sistem

Cephalothin kan-beyin bariyerini geçmez, bu nedenle nörolojik semptomlar pratikte mevcut değildir. Tedavi sırasında baş dönmesi veya baş ağrısı gibi semptomlar genellikle sefalotin kullanımı ile ilişkili değildir, ancak geçici kafa karışıklığı gözlemlemek mümkündür.

Yerel etkiler

Hem kas içi hem de intravenöz enjeksiyon, lokal inflamatuar reaksiyonları tetikleyebilir. İlaç yerleştirildikten sonra lokal ağrı ve iritasyon nedeniyle kas içi yol önerilmez. Flebit, intravenöz kullanımla ilişkili bir komplikasyondur.

Kontrendikasyonlar

Bazı durumlarda, sefalotin veya sefalosporinlerin kullanımı yasaklanmış veya sınırlandırılmıştır. İlacın kullanımına yönelik kontrendikasyonlar, sağlık üzerindeki örtük riske bağlı olarak mutlak veya göreceli olabilir.

kesin

Sefalotin kullanımının mutlak kontrendikasyonu, bileşenine aşırı duyarlılık veya alerjidir. Penisilin anafilaksisinde, herhangi bir sefalosporin kullanımı da kontrendikedir. Bu, şiddetli aşırı duyarlılık çapraz reaksiyonlarına neden olabilen molekül bileşenlerinin benzerliğinden kaynaklanmaktadır.

bağıl

- Anafilaksi anlamına gelmeyen penisiline aşırı duyarlılık.

- Hamilelik. Cephalothin, hayvanlarda fetüs üzerinde teratojenik etkileri olmayan, B sınıfı riskli bir ilaçtır. Hamile kadınlarda kullanımı denetlenmelidir.

- Karaciğer yetmezliği.

- Sindirim sistemi bozuklukları, özellikle kronik kolopatiler.

- Böbrek yetmezliği.

- Hematolojik değişiklikler.

- Hipoproteinemi.

- Aminoglikozidler, probenesid veya antikoagülanlarla eşzamanlı kullanım.

Referanslar

1. Drugs.com editörleri (2003). Keflin. Drugs.com'dan kurtarıldı
2. Bardal, SK; Martin DS (Uygulamalı Farmakoloji, 2011). Sefalosporinler. Sicncedirect.com'dan kurtarıldı
3. (Sf). Keflin. Medicaments.com.mx'den kurtarıldı
4. : FDA Onaylı İlaç Ürünleri (sf). Cephalotin sodyum. Accessdata.fda.gov'dan kurtarıldı
5. Mansilla, M (sf). Sefalosporinler. İnfecto.edu.uy dosyasından kurtarıldı
6. Medscape editörleri (2017). Sefazolin. Reference.medscape.com adresinden kurtarıldı
7. Fooks, C (2018). Birinci nesil sefalosporinler. Drugs.com'dan kurtarıldı
8. Wikipedia (son revizyon 03/2018). Sefalotin. Es.wikipedia.org'dan kurtarıldı
9. Macheboeuf, P; Contreras-Martel, C; İş, V; Dideberg, O; Dessen, A (2013). Penisilin Bağlayıcı Proteinler: Bakteriyel hücre döngüsü ve ilaç direnci süreçlerinde anahtar oyuncular. Academic.oup.com'dan kurtarıldı
10. (sf) Effets ikincil olarak céphalothine. Vaucluse-ambulances.fr'den kurtarıldı