LIDOKAIN: ETKI MEKANIZMASI, NE IÇIN? - İLAÇ - 2025

Lidokain gövdesel lokal anestezi ya da sinir blokları üretmek için kullanılan bir ilaçtır. Ana etkisi, miyokardın kasılma aktivitesi üzerinde bir etkiye sahip olmasının yanı sıra ağrı duyarlılığının azaltılması veya bloke edilmesidir. İlaç, cerrahi prosedürler, analjeziye ek ve antiaritmik bir ilaç için faydalıdır.

On dokuzuncu yüzyılın başlarında kokain anestezik olarak kullanıldı. 1904'te, yüzyılın ilk on yıllarında kullanılan ilk kokain türevi olan prokain ortaya çıktı. Lidokain, ilk kez 1943'te II. Dünya Savaşı sırasında kullanılan bir prokain türevidir. Aynı yıl İsviçreli kimyager Nils Lofgren tarafından sentezlenmiştir.

Kimyasal olarak lidokain, küçük bir molekül olan bir amino-amiddir ve sunumu, lidokain hidroklorür şeklindedir. Lidokainin etkisi, bupivakain ve mepivakain gibi diğer anesteziklere göre kısadır. Etkisi 2 dakikadan önce başlar ve etkisi 30 ile 60 dakika arası sürer.

Günümüzde lidokain gerekli, etkili ve güvenli bir ilaç olarak kabul edilmektedir. DSÖ temel ilaçlar listesine dahil edilmiştir, yaygın olarak kullanılmaktadır ve erişilebilir durumdadır.

Anestezikler, cerrahi prosedürleri uygularken hastanın rahatsızlığını ve ağrısını azaltmak için gerekli bir araçtır.

Hareket mekanizması

Ağrı reseptörleri --nosiseptörler - neredeyse tüm vücutta bulunur; Merkezi sinir sistemine bilgi taşımaktan sorumlu afferent sinir liflerine ağrı duyarlılığı ileten duyusal sonlardır. Sinir impulsu, duyu liflerinin aksiyon potansiyelindeki değişiklikler nedeniyle oluşur.

Sinir lifi seviyesindeki depolarizasyon, membran seviyesindeki iyon değişimine bağlıdır. Ana hücre dışı katyon olan sodyum, sinir uyarılarını tetiklemek için sinir hücresine girmelidir. Bu sodyum geçişi, özel membran iyon kanalları aracılığıyla gerçekleştirilir ve potansiyelde bir değişiklik meydana gelir.

Lidokainin etki mekanizması nispeten basittir. Anestezik yayılır ve nöronal aksonlara ulaşır, zarı stabilize eder ve depolarizasyonu önler; Bu, iyon kanallarını bloke ederek sodyumun hücreye girişini engelleyerek gerçekleşir. Bu durumda depolarizasyon ve ağrının sinir sistemine geçişi gerçekleşmez.

Kalbe gelince, lidokain kalp atış hızında düşüşe neden olur; miyokardiyal kas kasılması, sodyumun miyosite girmesi nedeniyle oluşur ve bu da kas lifi kasılmasını destekler. İyon kanallarının tıkanması, sodyum hücreye girmediğinden kasılma sıklığında bir düşüşe neden olur.

Adrenalin ile anestezik kombinasyonu sıktır. Epinefrin, lidokainin kan dolaşımına geçişini engelleyerek kılcal damarların kapanmasına neden olur.

Sonuç olarak, anestezik etki, ilacın enjeksiyon yerinde kalıcılığı ile uzar. Faydası, kapsamlı cerrahi prosedürler için infiltratif anestezidir.

Bu ne için?

Lidokainin kullanımları, özelliklerinden dolayı çoktur. Hızlı bir etki başlangıcı, nispeten kısa etki ve az sayıda yan etki, çok sayıda tıbbi prosedürde kullanılmasına izin verir. Lokal anestezide -topik ve infiltratif-, bölgesel blokajda ve diğer kullanımların yanı sıra antiaritmik olarak kullanılır.

Lokal anestezi

Lidokain, enjeksiyon için bir çözelti, bir sprey, topikal jel veya krem ​​preparatları ve bantlar olarak gelebilir. Bu sunumlar, minör cerrahi için mukoza, deri ve lokal infiltrasyonda kullanılmasına izin verir.

Lokal anestezi, diş kullanımı için adrenalin haricinde diğer ilaçlarla kombinasyon gerektirmez. Yaygın kullanımları şunlardır:

- Küçük ameliyat.

- Üriner veya nazogastrik tüplerin yerleştirilmesi gibi cerrahi teknikler.

- Santral hat kateterlerini yerleştirmek için infiltrasyon.

- Travma ve yaralardan kaynaklanan ağrının giderilmesi.

- Diş çekimi veya onarımı gibi diş prosedürleri.

- Endoskopik prosedürler: gastroskopi, kolonoskopi, bronkofibroskopi.

- Eklem içi infiltrasyon bu düzeyde inflamatuar süreçlerde kullanılır. Genellikle uzun etkili anestezikler ve steroidal antiinflamatuar ilaçlarla birleştirilir. Bazı ülkelerde eklem içi kullanım kontrendikedir.

- Obstetrikte epizyotomi yapmak ve doğum kanalını genişletmek için uygulanır.

Bölgesel abluka

Bölgesel anestezi, anestezik ilaçların sinir gövdelerinde kullanılmasını içerir. Bu tekniğin amacı, ağrıyı geniş bir alanda engellemektir.

Adrenaline ek olarak bupivakain gibi diğer anestetiklerle kombinasyon genellikle gereklidir. Genellikle brakiyal pleksus bloğunda kullanılır.

Spinal ve epiridural anestezi

Omuriliği çevreleyen zarların dışında veya doğrudan omurilik kanalının içine lidokain ve bupivakain enjeksiyonunu içeren bir bölgesel anestezi türüdür. Bir anestezi uzmanı tarafından yapılmalıdır ve kullanımı elektif veya komplike olmayan ameliyatlar için tasarlanmıştır:

- Apendektomi.

- Sezaryen.

- Varikosel tedavisi.

- Kasık fıtığı ameliyatı.

- Alt ekstremite ameliyatı.

- Prostatektomi.

Antiaritmik

Ventriküler uyarılabilirliğin inhibe edici etkisi, lidokain'i antiaritmik olarak faydalı bir ilaç haline getirir. Yeterli dozlarda, atriyal düğümün aktivitesini etkilemeden sodyum kanallarını bloke ederek hareket eder, böylece başka etkiler olmaksızın kalp atış hızını azaltır. Yüksek dozlardaki lidokain, dolaşım sisteminde depresyona neden olabilir.

Lidokain, sınıf 1b antiaritmiktir. Mevcut olmadıklarında amiodaron gibi diğer antiaritmiklerin yerine geçer. İntravenöz endikasyonu, ventriküler taşikardi veya çeşitli nedenlere bağlı fibrilasyonun tedavisidir:

- Kardiyopulmoner resüsitasyon.

- Akut miyokard enfarktüsünden sonra aritmi.

- Elektriksel kardiyoversiyon sonrası taşikardi.

- Digitalis sarhoşluğu.

- Kateterizasyon gibi hemodinamikteki prosedürler.

Diğer kullanımlar

- Reaktif veya tahriş edici öksürüğün semptomatik rahatlaması. Bunun için lidokain, inhalasyon için salinle aerosol haline getirilir.

- Tekrarlayan epilepsi nöbetleri için kullanımı tanımlanmıştır.

Kontrendikasyonlar

Lidokainin sağladığı etkinlik ve güvenliğe rağmen, hastalardaki bazı durumlar kullanımını sınırlar veya engeller. Bu ilacın kullanımı için hem mutlak hem de göreceli kontrendikasyonlar vardır.

Mutlak kontrendikasyonlar

- Lidokain veya aracına karşı aşırı duyarlılık veya alerjinin gösterilmesi.

- Sino-atriyal blok veya 2. ve 3. atriyoventriküler bloklar gibi tıkanmalarla ortaya çıkan kalp ritmi bozuklukları.

- Wolf-Parkinson-White ve Adam-Stokes sendromları.

- Prokainamid veya kinidin gibi 1. sınıf antiaritmiklerin kullanımı.

- Önceki amiodaron uygulaması.

- Fenitoin sodyum veya asetaminofen gibi diğer ilaçlarla tedaviler.

Bağıl kontrendikasyonlar

- Karaciğer hastalığı veya karaciğer yetmezliği.

- Aritmilerle ilgili olmayan hipotansiyon.

- Bradikardi.

- Psödokolinesteraz eksikliği.

- Porfiri.

- Büyükler.

Referanslar

1. McLeod, IK (2017). Lokal anestezikler. Emedicine.medscape.com adresinden kurtarıldı
2. Pubchem (nd). Lidokain. Pubchem.ncbi.nlm.nih.gov'dan kurtarıldı
3. Ogbru, O. (nd). Lidokain hcl enjeksiyonu medicinenet.com'dan kurtarıldı
4. (Sf). Lidokain. Drugbank.ca'dan kurtarıldı
5. Wikipedia (son revizyon 2018). Lidokain. En.wikipedia.org'dan kurtarıldı
6. Wikipedia (son revizyon 2018). Lokal anestezi. En.wikipedia.org'dan kurtarıldı
7. Urch. C. (Reviews in pain 2007'den). Normal ağrı iletimi. Ncbi.nlm.nih.gov'dan kurtarıldı
8. Medlineplus (Son Rev 2017). Spinal ve epidural anestezi. Medlineplus.gov'dan kurtarıldı