SITALOPRAM: ÖZELLIKLERI, YAN ETKILERI VE ENDIKASYONLARI - ARTE - 2025

Sitalopram seçici bir inhibitörü ilaçların, serotonin geri alım inhibitörleri (SSRI'lar) bir parçası olan, bilinen bir antidepresan ilaçtır. Ruh hali ve depresyonla ilgili sorunları tedavi etmek için en çok kullanılan maddelerden biridir.

Citalopram, Celexa, Seropram, Talpram Prisdal Zanitus veya Cipramil gibi marka isimleri altında pazarlanmaktadır. Bu şekilde, tüm bu ilaçlar aynı aktif madde olan sitaloprama atıfta bulunur.

Sitalopram, depresyon tedavisi ve nükslerin önlenmesi, panik bozukluğunun agorafobi ile birlikte veya tek başına tedavisi ve obsesif kompulsif bozukluğun tedavisi için endike olan bir ilaçtır.

Günümüzde bu ilacın iyi tolere edilen ve etkili bir antidepresan ilaç olarak sınıflandırılması için yeterli kanıta sahiptir. Bu nedenle depresyon tedavisinde en çok kullanılan ilaçlardan biridir.

Bu makale sitalopramın özelliklerini gözden geçirmektedir. Farmakokinetik özellikleri ve etki şekli açıklanmış ve bu ilaca yönelik olası advers reaksiyonlar, önlemler ve endikasyonlar varsayılmıştır.

Özellikleri ve etki mekanizması

Sitalopram, seçici serotonin geri alım inhibitörleri (SSRI'lar) grubuna ait bir antidepresan ilaçtır.

Bu nedenle, nörotransmiter serotoninin reseptörlerine doğrudan etki eden bir psikotropik ilaçtan oluşur.

Serotonin, çok sayıda işlevi yerine getiren oldukça önemli bir beyin maddesidir. Bunların arasında kişinin ruh halinin düzenlenmesi öne çıkıyor.

Böylece beyindeki serotonin miktarı ne kadar fazlaysa, kişinin ruh hali de o kadar yüksek olur. Bunun yerine, beyindeki bu maddenin düşük seviyeleri genellikle depresif dönemler ve depresif ruh halleriyle ilişkilidir.

Bu anlamda sitalopram, doğrudan beyne etki ederek serotonin geri alımını engelleyen bir ilaçtır. Geri alımını engelleyerek beyinde bu maddenin miktarı artırılır ve ruh hali yükselir.

Sitalopramın bilimsel olarak onaylanmış kullanımları şunlardır: depresyon semptomları, sosyal anksiyete, panik bozukluk, obsesif kompulsif bozukluk, Huntington hastalığı ve adet öncesi dismorfik bozukluk.

Bununla birlikte, uygulamada sitalopram sıklıkla müdahale etmek için de kullanılır: anksiyete sorunları, onikofaji, dikkat eksikliği hiperaktivite bozukluğu, yeme bozuklukları, alkolizm ve farklı sosyal fobi türleri.

Endikasyonlar ve dozaj

Sitalopram ile tedavi, ilacın uygunluğunu ve uygulanacak dozları belirlemesi gereken bir tıp uzmanı tarafından belirlenmelidir.

Bu nedenle sitalopram ile tedaviye başlamadan önce, onu alan doktorun belirttiği ilacın uygulanmasına ilişkin talimatlara tam olarak uyulmalıdır.

Öte yandan, sitalopram ile tedavi süresini ve ilacın ilerleyen azaltma süresini belirleyen tıp profesyoneli olmalıdır. Tedaviyi aniden kesmemek veya reçete edilenler dışında doz almamak önemlidir.

Tedavinin dozları ve süresi doktor tarafından yapılması gereken prosedürler olmasına rağmen, sitalopramın kullanıcılar için bir referans olarak hizmet edebilecek ancak bir takip kılavuzu olarak hizmet verebilecek bir dizi temel endikasyonu vardır. Bunlar:

1- Depresyon

Depresyon, sitalopram kullanımının endike olduğu ana zihinsel bozukluktur. Yetişkin deneklerde depresyon tedavisi için olağan doz günde 20 miligramdır.

Doktor gerekli gördüğü takdirde söz konusu dozu kademeli olarak günde maksimum 40 miligrama kadar artırmaya karar verebilir.

2- Panik bozukluğu

Panik bozukluğu, sitalopram kullanımının endike olduğu başka bir bozukluktur. Bu durumda, genel uygulama dozları daha düşüktür ve başlangıç ​​miktarı günde 10 miligramdır.

Bir haftalık tedaviden sonra, tıp uzmanı dozu günde 20-30 miligrama çıkarabilir. Sadece belirli durumlarda, panik bozuklukların tedavisi için sitalopram uygulaması günde maksimum 40 miligram doza ulaşır.

3-Obsesif kompulsif bozukluk

Obsesif kompulsif bozukluğun tedavisi için belirtilen sitalopram dozları, depresyon ile aynıdır. Başlangıç ​​dozu genellikle günde 20 miligramdır ve günde maksimum 40 miligrama yükseltilebilir.

Sitalopramın diğer kullanımları

Sitalopramın onaylanmış kullanımları şunlardır: depresyon semptomlarının tedavisi, sosyal anksiyete bozukluğu, panik bozukluğu, obsesif kompulsif bozukluk, Huntington hastalığı ve adet öncesi dismorfik bozukluk.

Bununla birlikte, etkinliği hakkında hiçbir bilimsel veriye rağmen, sitalopram ayrıca onikofaji, dikkat eksikliği hiperaktivite bozukluğu, vücut dismorfik bozukluk, yeme bozuklukları ve alkolizm tedavisinde de kullanılmaktadır.

Bu anlamda bazı patolojilerin sitalopram ile özel bir ilişkisi var gibi görünmektedir, bu da ilacın bu hastalıkların tedavisindeki etkilerini günümüzde araştırma nedeni haline getiren bir gerçektir. En önemlileri:

1- Alzheimer

2014 yılında yapılan bir çalışma, farelere uygulanan sitalopramın büyük ölçüde (% 78), Alzheimer hastalığına özgü nöronal ölüme neden olan beta amiloid plaklarının büyümesini durdurduğunu gösterdi.

23 kişiden oluşan bir örnekleme uygulanan aynı çalışma, sitalopramın beta amiloid proteini üretimini% 37 azalttığını gösterdi, bu nedenle bu ilacın Alzheimer tedavisinde faydalı olabileceği öne sürüldü.

2- Diyabetik nöropati

Klinik verilerin olmamasına rağmen sitalopram, diyabetik nöropati ve erken boşalma semptomlarını azaltmak için yaygın olarak ve etkili sonuçlarla kullanılmıştır.

3- Migrenin önlenmesi

Sitalopram, migreni önlemede amitriptilinden daha az etkili olsa da, her iki ilacın kombinasyonu tek bir ilacın kullanımından daha iyi sonuçlar veriyor gibi görünmektedir.

4- Otizm

2009'da yürütülen çok merkezli, randomize kontrollü bir çalışma, sitalopramın otizmi tedavi etmedeki etkilerini incelemeye odaklandı. Sonuçlar hiçbir fayda bulamadı ve bazı yan etkiler gösterdi, bu nedenle otizm tedavisinde sitalopram kullanımı söz konusu.

Farmakokinetik özellikler

Sitalopram, oldukça araştırılmış ve incelenmiş bir ilaçtır. Bu nedenle, bugün farmakokinetik özellikleri hakkında kesin veriler bulunmaktadır.

İlaç üzerine yapılan araştırmalar sitalopramın emilim, metabolizma ve eliminasyon süreçlerini tanımlamayı mümkün kılmıştır.

1- Seçicilik

Sitalopram, bugün mevcut olan en seçici serotonin geri alım inhibitörü olarak kabul edilmektedir. Birçok in vitro çalışma, ilacın beyindeki etkisinin yalnızca serotonin geri alımının engellenmesine odaklandığını doğrulamıştır.

Bu anlamda, diğer SSRI ilaçlarından farklı olarak sitalopram, adrenalin veya dopamin gibi diğer maddelerin geri alımını minimum düzeyde engeller.

Spesifik olarak, veriler serotonin alımı için sabit inhibisyon oranının noradrenalin alımına göre 3000 kat daha düşük olduğunu göstermektedir.

Bu nedenle sitalopram, bu maddeyi inhibe etmede parksotin, sertralin veya fluoksetin gibi diğer ilaçlardan önemli ölçüde daha fazla etkinlik gösterir.

Ancak en seçici ilaç olmasına, yani daha spesifik olarak etki etmesi gereken beyin mekanizmalarında etki etmesine rağmen, sitalopram en güçlü antidepresan değildir.

Örneğin paroksetinin, daha az seçici bir şekilde hareket etmesine ve bu nedenle depresyonla ilgili olmayan diğer beyin mekanizmalarını etkilemesine rağmen, serotonin geri alımını inhibe etmede daha güçlü olduğu gösterilmiştir. etkiler daha yoğun.

2- Soğurma

Sitalopram, kolayca emilen bir ilaçtır. Emilimi gıda alımından etkilenmez ve yaklaşık% 80 oral biyoyararlanım gösterir,

Maddenin en yüksek plazma seviyeleri, uygulamasından iki ila dört saat sonra görülür.

Sitalopram, farklı periferal dokularda yaygın olarak dağılır ve plazma proteinlerine% 80 oranında bağlanır. Bu, protein bağlayıcı bir ilacın yer değiştirmesine ikincil olarak meydana gelen ilaç etkileşimlerine dahil olma olasılığının minimum olduğu anlamına gelir.

Klinik olarak ilgili dozlarda, sitalopram doğrusal farmakokinetiğe sahiptir. Yani, ilacın ve metabolitlerinin dozu ile kararlı konsantrasyonu arasında doğrusal bir korelasyon sunar.

Bütün bunlara rağmen, sitalopram bugün insan vücudunda en iyi emilime sahip antidepresan ilaçlardan biri olarak kabul edilmektedir. Emilim ve dağıtım süreci diğer değişkenler tarafından değiştirilmez, bu nedenle etkileri genellikle oldukça doğrudandır.

3- Metabolizma

Sitalopram yutulduğunda, ilaç maddeleri, ilacın metabolize olduğu karaciğere ulaşana kadar kana geçer.

Karaciğer, sitalopramı iki N-demetilasyon basamağı yoluyla CYP2C19 yoluyla dimetilsitaloprama (DCT) ve CYP2D6 yoluyla didemetilsitaloprama (DDCT) metabolize eder.

Oksidasyon, propiyonik asit ve oksit-N-sitalopramın bir türevini oluşturmak için monoamin oksidaz A ve B ve aldehit oksidaz tarafından meydana gelir.

Stabil konsantrasyonlar sayesinde, sitaloprama göre metabolitlerin miktarı DCT için% 30 ile% 50 arasında ve DDCT için% 5 ile% 10 arasındadır.

4- Eliminasyon

Sitalopram, iki fazlı bir eliminasyon sergiler. Vücuttaki dağılım aşaması yaklaşık 10 saat sürer ve ilacın yarılanma ömrü 30-35 saat arasındadır.

Dolayısıyla sitalopram, vücutta uzun ömürlü bir ilaçtır ve bu nedenle günde sadece bir kez uygulanabilmektedir. İlacın% 23 kadarı idrarla atılır.

5- Yaşa bağlı farmakokinetik etkiler

65 yaşın üzerindeki deneklerde hem tekli hem de çoklu sitalopram dozlarını inceleyen çalışmalar, ilacın doz konsantrasyonunun genç bireylere kıyasla% 23-30 arttığını göstermektedir.

Bu nedenle, vücutları üzerindeki etkisi daha yüksek olduğu için yaşlı hastaların başlangıçta daha düşük sitalopram dozları almaları önerilmektedir.

6- Karaciğer disfonksiyonu ve farmakokinetik etkiler

Karaciğer yetmezliği olan hastalarda, sitalopramın oral klirensi% 37 oranında azalır. Bu nedenle, ilaç bu popülasyon için daha fazla sayıda risk oluşturabilir, bu nedenle karaciğer yetmezliği olan bireylerde düşük ve kontrollü dozların uygulanması önerilir.

7- Böbrek fonksiyon bozukluğu ve farmakokinetik etkiler

Hafif veya orta derecede böbrek yetmezliği olan kişilerde sitalopram klerensi% 17 azalır. Bu deneklerde doz ayarlamasına gerek yoktur, ancak kronik veya şiddetli böbrek fonksiyon bozukluğu olan kişilerde ilaç miktarının azaltılması gerekebilir.

Yan etkiler

Tüm ilaçlarda olduğu gibi sitalopram kullanımı çeşitli yan etkilere neden olabilir. Bunlar hafif veya orta şiddette olma eğilimindedir, ancak, etkilerden herhangi biri yoğun olduğunda veya kaybolmadığında doktora haber vermek önemlidir.

Sitalopram kullanımının neden olabileceği ana yan etkiler şunlardır:

1. Mide bulantısı ve kusma
2. İshal ve kabızlık
3. Mide ağrısı veya mide ekşimesi
4. Azalmış iştah ve kilo kaybı.
5. Sık idrara çıkma dürtüsü.
6. Aşırı yorgunluk hissi.
7. Genel zayıflık
8. Vücudun bazı bölgelerinde kontrol edilemeyen titreme.
9. Kaslarda veya eklemlerde ağrı.
10. Kuru ağız
11. Cinsel istek ve yetenekte değişiklikler veya azalma.
12. Ağır ve aşırı adet dönemleri.
13. Gögüs ağrıları
14. Nefes darlığı.
15. Baş dönmesi ve baş dönmesi
16. Artan kalp atış hızı.
17. İşitsel veya görsel halüsinasyonlar.
18. Yüksek ateş.
19. Asiri terleme
20. Bilinç bulanıklığı, konfüzyon.
21. Bilinç kaybı veya koordinasyon.
22. kaslarda uyuşma veya sarsıntılı kasılmalar.
23. Kurdeşen, kabarcık veya kızarıklık
24. Nefes alma veya yutma güçlüğü.
25. Yüzün, boğazın, dilin, dudakların, gözlerin, ellerin veya ayakların şişmesi.
26. Olağandışı kanama veya morarma.
27. Baş ağrısı ve konsantrasyon veya hafıza ile ilgili sorunlar.

Referanslar

1. Atmaca M, Kuloğlu M, Tezca E, Semercioz A (2002). Prematüre ejakülasyon tedavisinde sitalopramın etkinliği: plasebo kontrollü bir çalışma. İç. J. Impot. Res. 14 (6): 502–5.

1. CitalopramMedline, Birleşik Devletler Ulusal Tıp Kütüphanesi.

1. Keller MB (Aralık 2000). "Depresyon için sitalopram tedavisi: 10 yıllık Avrupa deneyimi ve ABD klinik deneylerinden elde edilen verilerin gözden geçirilmesi." J Clin Psychiatry. 61 (12): 896–908.

1. Personne M, Sjöberg G, Persson H (1997). "Sitalopram aşırı doz - İsveç hastanelerinde tedavi edilen vakaların incelenmesi". Toxıcol. Clin. Toxıcol. 35 (3): 237–40.

1. HP çaldı (2003). Farmakoloji. Edinburgh: Churchill Livingstone. s. 187. ISBN 0-443-07145-4.

1. Tiihonen, J; Ryynänen, OP; Kauhanen, J; Hakola, HP; Salaspuro, M (Ocak 1996). "Alkolizm tedavisinde sitalopram: çift kör, plasebo kontrollü bir çalışma". Pharmacopsychiatry. 29 (1): 27–9.